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EnglishPB-201 葡萄糖激酶激活 剂(GKA)
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- 作用机理
- 产品特点与优势
- 研究进展
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PB-201是一款全新作用机制的葡萄糖激酶激活剂（Glucokinase Activator，GKA），可同时作用于胰腺和肝脏葡萄糖激酶的双重激活剂，能提高糖尿病患者葡萄糖激酶活性，将血糖水平控制在较平稳的范围内，重塑血糖稳态，而不易引起低血糖风险，实现安全有效控糖。
GKA药物具有改善胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性、改善胰岛素早相分泌、促进GLP-1分泌、促进肝糖原合成等特点，因此其具有和多种降糖药联合应用的可能性，如联合二甲双胍、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂等。
目前PB-201已在中国获得批准开展针对2型糖尿病的III期临床研究。
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PB-201是可同时作用于胰腺和肝脏葡萄糖激酶（Glucokinase，GK）的双重激活剂。葡萄糖激酶（Glucokinase，GK）主要分布于胰岛β细胞和肝细胞中，是全身葡萄糖稳态调节的控制核心。在血糖浓度升高时，胰腺和肝脏葡萄糖激酶被激活，通过促进胰岛素分泌、加强肝脏对葡萄糖的摄取、减少糖原输出等机制避免血糖水平提高。在血糖浓度降低时，葡萄糖激酶活性降低，避免低血糖的产生。
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1）全新机制，稳定控糖，安全耐受
2）口服用药，提高使用便利性
3）联合用药，覆盖不同治疗需求患者
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PB-201已经在美国、日本及新加坡等国家完成了7项I期及2项IIa期概念验证性（POC）研究，并在中国完成了对2型糖尿病患者I期临床研究，达到了预计的安全性和初步疗效，该项研究结果以口头报告的形式在2021年美国糖尿病协会年会（ADA）公布，目前正积极向NMPA申请开展后续临床研究。