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EnglishPB-1902 阿片类受体拮 抗剂
- 产品概览
- 作用机理
- 产品特点与优势
- 研究进展
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PB-1902是派格生物开发的国内唯一一款处于临床阶段的小分子、口服阿片类药物受体拮抗剂，既可以缓解阿片类药物引起的肠功能紊乱，又不影响止痛作用，符合阿片类药物引起的便秘（opioid-induced constipation，OIC）治疗理想药物的要求，给阿片类药物引起的便秘患者提供便利的治疗手段。
目前PB-1902已经获得CDE批准，正在开展临床I期研究，有望成为国内首款口服阿片类受体拮抗剂，填补国内市场空白。
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阿片类镇痛药物通过结合中枢神经系统的μ受体，缓解病患中、重度疼痛。同时，阿片类药物会与胃肠道内μ受体结合，抑制胃肠蠕动，减少胆汁和胰腺的分泌，从而引起便秘。PB-1902作为μ受体拮抗剂可以有效结合肠道μ受体，从而竞争性减少阿片类药物与肠道内受体结合，缓解长期使用此类药物引起的便秘；同时， PB-1902穿越血脑屏障能力弱，不影响阿片类药物在中枢神经系统与μ受体的结合；从而达到治疗便秘但又不影响阿片类药物的镇痛效果。
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（1） 口服剂型，方便患者使用
（2） 有效改善便秘，不易拮抗阿片类镇痛作用
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已完成中国I期。